AnestesiologíaTema
Fármacos que bloquean reversiblemente la conducción nerviosa al inhibir los canales de sodio voltaje-dependientes, impidiendo la propagación del potencial de acción.
Contenido
3 niveles de profundidad
Lo esencial para entender el tema desde cero.
Qué hacen: "apagan" temporalmente la sensación de dolor en una zona sin dormir al paciente.
Cómo: bloquean los canales de sodio de los nervios; sin entrada de sodio, el nervio no puede transmitir la señal de dolor.
Ejemplos: lidocaína, bupivacaína (amidas); procaína (éster).
Son, probablemente, los fármacos que más veces se administran en medicina: cada sutura de una herida, cada extracción dental, cada infiltración y cada epidural. Y son también de los pocos cuyo efecto adverso grave depende casi por completo de la técnica y de la dosis, es decir, de quien los pone.
Una neurona transmite información gracias a un impulso eléctrico que viaja por su membrana. Ese impulso se genera porque, al estimularse, se abren canales de sodio y el sodio entra en tromba, despolarizando la célula.
El anestésico local se une a esos canales desde dentro y los mantiene cerrados. El nervio deja de poder disparar el potencial de acción y la señal no llega al cerebro. El bloqueo es reversible: cuando el fármaco se lava con la circulación, el nervio vuelve a funcionar exactamente igual que antes.
Para llegar a su diana, la molécula tiene que atravesar la membrana en su forma no cargada. Esto explica algo muy práctico: en un tejido infectado, donde el pH es ácido, la mayor parte del fármaco queda cargada, no entra en el nervio y el anestésico apenas funciona. Por eso pinchar dentro de un absceso duele tanto y se prefiere bloquear el nervio más arriba, en tejido sano.
Las fibras nerviosas no se bloquean todas a la vez. Las delgadas y sin mielina caen antes que las gruesas y mielinizadas, y ese orden es siempre el mismo:
De ahí una escena que hay que saber explicar al paciente: durante una intervención puede notar que le tocan y que le tiran, sin que le duela. No es que la anestesia haya fallado; es que el tacto se conserva más tiempo que el dolor. La recuperación sigue el camino inverso: primero vuelve el movimiento y el tacto, y lo último en volver es el dolor.
| Ésteres | Amidas | |
|---|---|---|
| Ejemplos | Procaína, tetracaína, benzocaína | Lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína |
| Cómo se eliminan | Por las esterasas del plasma | En el hígado |
| Duración | Corta | Media o larga |
| Alergia | Más frecuente (por el PABA) | Muy rara |
Truco clásico para distinguirlos: las amidas llevan dos letras "i" en el nombre (l-i-doca-i-na, bup-i-vaca-i-na); los ésteres, solo una (procaína). Importa porque las alergias verdaderas son casi siempre a los ésteres, y ante un paciente que dice ser alérgico se puede usar una amida. Importa también porque en la insuficiencia hepática las amidas se acumulan.
| Fármaco | Inicio | Duración aproximada | Uso habitual |
|---|---|---|---|
| Lidocaína | Rápido (2-5 min) | 1-2 h (más con adrenalina) | Infiltración, suturas, odontología, vía intravenosa en arritmias |
| Mepivacaína | Rápido | 1,5-3 h | Infiltración, bloqueos |
| Bupivacaína | Lento (10-20 min) | 4-8 h | Epidural, raquídea, bloqueos largos |
| Ropivacaína | Intermedio | 4-6 h | Similar a la bupivacaína, menos tóxica para el corazón |
Muchas presentaciones combinan el anestésico con adrenalina (por ejemplo, 1:200.000). La adrenalina cierra los vasos de la zona, y eso tiene tres efectos: el anestésico se marcha más despacio, así que dura más; se absorbe menos a la sangre, así que hay menos riesgo de toxicidad; y sangra menos el campo quirúrgico.
La regla de prudencia clásica es no usar la mezcla con adrenalina en zonas con circulación terminal —dedos, nariz, orejas, pene— por el riesgo de isquemia. Hoy esa prohibición está muy discutida y hay práctica consolidada en sentido contrario, pero mientras se aprende conviene mantenerla, igual que conviene evitar la adrenalina en la cardiopatía isquémica inestable o el hipertiroidismo mal controlado.
La complicación temida es la toxicidad sistémica, y ocurre cuando entra demasiado fármaco en la sangre, casi siempre por dosis excesiva o por inyección intravascular accidental.
Dosis máximas orientativas en el adulto:
Conviene saber traducir los porcentajes: una solución al 1 % contiene 10 mg por mililitro; al 2 %, 20 mg/mL. Así, en una persona de 70 kg, el tope de lidocaína al 1 % sin adrenalina son unos 30 mL.
Los síntomas aparecen en un orden reconocible:
Los primeros síntomas son un aviso: si el paciente empieza a notar hormigueo en los labios o a decir cosas raras mientras se infiltra, hay que parar de inyectar. La bupivacaína es la más peligrosa para el corazón, porque su cardiotoxicidad puede aparecer casi sin aviso neurológico previo y es difícil de revertir.
Cómo se previene: calcular la dosis por peso antes de empezar, aspirar antes de cada inyección para comprobar que no se está dentro de un vaso, inyectar despacio y en fracciones, y hablar con el paciente mientras se hace.
Cómo se trata: parar la inyección, pedir ayuda, oxígeno y control de la vía aérea, benzodiacepinas si convulsiona, y emulsión lipídica intravenosa al 20 %, que actúa como una esponja que atrapa el anestésico en la sangre. En cualquier sitio donde se pongan bloqueos debe haber emulsión lipídica disponible.
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